發(fā)布時(shí)間： 2022-03-03 點(diǎn)擊次數(shù)： 1868次
INC280原料是一種新型，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-MET抑制劑,IC50為0.13nM,抑制RONβ,EGFR和HER-3活性。INCB28060具有皮摩爾酶活效價(jià)，對(duì)c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。
在里INC280原料可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。INCB28060抑制c-MET依賴的細(xì)胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性生長(zhǎng)和細(xì)胞遷移。
INC280原料是一種高選擇性口服小分子Met抑制劑,在人體模型中具有前活性。本項(xiàng)劑量遞增I期試驗(yàn)旨在評(píng)估INC280對(duì)Met相關(guān)晚期實(shí)體的治果。
INC280是一種高效的口服MET抑制劑,它能與TNIs聯(lián)合EGFR突變、MET陽(yáng)性的非小細(xì)胞。
研究者認(rèn)為，口服INC280聯(lián)合吉非替尼耐受性良好，RP2D尚未確定，初步療效支持進(jìn)一步研究INC280聯(lián)合吉非替尼治療克服MET陽(yáng)性患者的EGFR-TKI耐藥性。
小知識(shí)：
別名：INCB28060;苯扎米特
英文名:BenzaMide
CAS:1029712-80-8
分子式:C23H17FN6O
分子量:412.4190832
性狀:類白色粉末
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